| CAS Number:104376-79-6 基本信息 | |
| 分子結(jié)構(gòu): |  |
| 分子量: | 1323.194 |
104376-79-6 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 頭孢曲松 （73384-59-5）的性狀： 1．頭孢曲松鈉（ceftriaxone Sodium）：C18H16N8O7S3Na2·3.5H2O。即其二鈉鹽三倍半水合物； 2．白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭； 3．有引濕性。易溶于水（約40g/100mL，25℃），微溶于甲醇，不溶于乙醇。熔點＞155℃（分解）。[α]26D-165°（c=1，水）。UV最大吸收（水）：242nm，272nm（ε32300，29530）。pKa：約3（COOH），3.2（NH+3），4.1（OH）。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：3000，2800，2175，2175靜脈注射；全部＞10000口服；全部＞5000皮下注射。 |
| 其他信息 | |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 頭孢曲松 （73384-59-5）的制備方法： 1．以7-ACA為原料，先和三嗪環(huán)縮合成7-ACT，然后和氨噻肟活性酯（含磷活性酯或巰基雜環(huán)活性酯）縮合形成頭孢三嗪。 2．使用含磷活性酯時，必須先用單三甲基乙酰胺或雙甲基硅脲等硅烷化試劑把7-ACT上的羧基和羥基保護起來，操作要煩瑣些，此外它的縮合產(chǎn)物是頭孢三嗪酸，須再經(jīng)成鹽反應(yīng)方能成為頭孢三嗪雙鈉鹽。而用巰基雜環(huán)活性酯時，不需預(yù)先保護羧基，且縮合產(chǎn)物一步成鹽，更方便、先進。 規(guī)格：頭孢曲松鈉：按干燥物計算，含頭孢曲松（C18H18N8O7S3）不少于84.0%；［α］20D-153°～-170°（1mL水含10mg本品）；10μg本品溶于1mL水；241nm處的E1%1cm應(yīng)為495～545；pH值應(yīng)為6.0～8.0（1mg本品溶于10mL水）；含水分應(yīng)為8.0%～11.0%；雜質(zhì)含量不得大于2.0%；含頭孢曲松聚合物按頭孢曲松計不得過0.5%；含重金屬不得超過0.002%；異常毒性應(yīng)符合規(guī)定；每1mg頭孢曲松中含內(nèi)毒素的量應(yīng)少于0.20EU；無菌應(yīng)符合規(guī)定。 劑量與用法：肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于靜脈注射)。靜注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，緩緩靜注，一般需時2～4分鐘。靜脈滴注，成人2g/日，溶于生理鹽水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，約10～15分鐘內(nèi)滴入。兒童用藥劑量，一般每24小時給藥20mg～80mg/kg，分2次。 治療淋病的治療方案：成人1次單劑肌注250mg即可。另外加口服多西環(huán)素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。 頭孢曲松 （73384-59-5）的副作用： 1.一般為惡心、腹瀉。過敏反應(yīng)有皮疹、瘙癢。 2.注射部位反應(yīng)，如靜脈炎和疼痛等。 3.偶可使青少年，兒童發(fā)生膽結(jié)石。 4.對有藥物過敏史者應(yīng)慎用。 5.偶見肝腎功能異常及血液系統(tǒng)改變，如中性粒細胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反應(yīng)，偶見靜脈炎。 注意事項：對青霉素過敏反應(yīng)或頭孢菌素過敏者慎用，嚴重肝功能不全者慎用。 常溫常壓下穩(wěn)定，避免與堿金屬接觸。密封儲存，儲存于陰涼、干燥的庫房。冷藏溫度為2-8℃。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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