②化合物(Ⅱ) (9g，0.0375mol)、30mL二氯甲烷和乙酰氯(4.1mL，0.057mol)混合，在室溫下分批加入無水三氯化鋁(15g，0.112mol)，約100min加完。再反應(yīng)3h。傾入冰水中，置冰箱中過夜。濾集析出的結(jié)晶，水洗，干燥。粗品和苯共沸脫水，冷卻后析出化合物(Ⅲ)的結(jié)晶，得9g，收率96%。

    ③化合物(Ⅲ) (12.5，0.05mol)和環(huán)氧氯丙烷(42.4mL，0.54mol)混合，在50℃滴加5mL40%氫氧化鈉溶液，約2h滴完。再反應(yīng)2h。減壓蒸除水及過量的環(huán)氧氯丙烷，加入80mL苯，用飽和氯化鈉水溶液(3×50mL)洗。減壓蒸除苯，加入60mL丙酮，在室溫下加入7mL48%氫溴酸和50mL水，再反應(yīng)3h。濾集結(jié)晶，干燥，得13g化合物(Ⅴ)，收率67%。

    ④化合物(Ⅴ)和叔丁胺反應(yīng)，即可得到本品，加鹽酸可得鹽酸塞利洛爾。

2.塞利洛爾(56980-93-9)的藥理毒理：
    本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β₁-受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β₁-受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β₂-受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β₂-受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內(nèi)源擬交感活性的β-受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。

3.塞利洛爾(56980-93-9)的藥代動力學：
    本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時。本品能通過胎盤屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

4.適應(yīng)癥：
    輕、中度高血壓。

5.用法用量：
    口服：一次0.1～0.3g，一日一次，早上服或遵醫(yī)囑。

6.不良反應(yīng)：
    可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑郁癥及過敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時應(yīng)停藥。

7.塞利洛爾(56980-93-9)的注意事項：
    (1)除對心臟的β-受體(β₁-受體)有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β-受體(β₂-受體)亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮，故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
    (2)忌用于竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動過速者除外)，須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
    (3)有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
    (4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
    (5)本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
    (6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。